Artikel kesehatan kerja | Artikel kesehatan umum | Jasa Kesehatan Kerja | Jasa Kesehatan | Alat Kesehatan | Training Kesehatan | Alat Safety | Emergency medicine | Drugs | Law | Knowledge | USANA | Weight Loss | Cosmetic | Sport | Healthy Food | General Practice | Anti Aging | Carcinogenic Agents | Perawatan Kulit | Perawatan Rambut | Obstetric |
Health Talk
Health Risk Assesment
Vaccination
Hearing Conservation Program
First Aid Program
Konsultasi Kesehatan Kerja
Audit Kesehatan Kerja
Medical Emergency Response
Respiratory Protection Program
Ergonomi
Drugs and Equipment

 

OBAT : OPIOID

 

Opioid adalah zat yang bekerja pada reseptor opioid untuk menghasilkan efek mirip morfin.

Secara medis mereka terutama digunakan untuk menghilangkan rasa sakit, termasuk anestesi.

Penggunaan medis lainnya termasuk :

-Obat diare,

-mengobati gangguan penggunaan opioid,

-membalikan overdosis opioid,

- Obat menekan batuk, dan

- Obat menekan sembelit yang diinduksi opioid.

Opioid yang sangat ampuh seperti carfentanil hanya disetujui untuk penggunaan veteriner.

Opioid juga sering digunakan secara non-medis untuk efek euforia mereka atau untuk mencegah withdrawal.

Efek samping opioid bisa meliputi rasa gatal, sedasi, mual, depresi pernapasan, sembelit, dan euforia .

Toleransi dan ketergantungan akan berkembang dengan terus menerus, memerlukan dosis meningkat dan menyebabkan sindrom withdrawal pada penghentian tiba-tiba.

Euforia menarik penggunaan rekreasi, dan seringnya, penggunaan rekreasi opioid secara umum biasanya menghasilkan kecanduan.

Penggunaan overdosis atau bersamaan dengan obat depresi lainnya biasanya menyebabkan kematian karena depresi pernapasan.

Opioid bekerja dengan mengikat reseptor opioid, yang ditemukan terutama di sistem saraf pusat dan periferal dan saluran pencernaan .

Reseptor ini memediasi efek psikoaktif dan somatik opioid.

Obat opioid meliputi agonis parsial , seperti obat anti-diare loperamide dan antagonis seperti naloxegol untuk sembelit akibat opioid, yang tidak melewati sawar darah otak, namun dapat menggantikan opioid lain agar tidak mengikat reseptor tersebut.

TERMINOLOGI

Opioid termasuk opiat, istilah yang lebih tua yang mengacu pada obat-obatan yang berasal dari opium, termasuk morfin itu sendiri.

Opioid lainnya adalah obat semi sintetis dan sintetis seperti hidrokodon, oksikodon dan fentanil; obat antagonis seperti nalokson; dan peptida endogen seperti endorfin .

Istilah candu dan narkotika terkadang ditemui sebagai sinonim untuk opioid.

Opiat benar terbatas pada alkaloid alami yang ditemukan di resin opium meskipun beberapa mengandung turunan semi-sintetis.

INDIKASI

1.OBAT NYERI

Opioid diindikasikan untuk menghilangkan nyeri ringan sampai nyeri parah.

Kodein, opioid yang lemah, dalam dosis rendah dan dikombinasikan dengan satu atau lebih obat lain, biasanya tersedia tanpa resep.

2.NYERI ACUTE

Opioid efektif untuk pengobatan nyeri akut (seperti nyeri setelah operasi).

Untuk bantuan segera nyeri akut sedang sampai parah, opioid, sering merupakan pengobatan pilihan karena onset cepat, dan mengurangi risiko ketergantungan.

3.NYERI KRONIK NON KANKER

Risiko opioid kemungkinan lebih besar daripada manfaatnya bila digunakan untuk kondisi kronis non-kanker , termasuk sakit kepala, sakit punggung, dan fibromyalgia.

Dengan demikian mereka harus digunakan dengan hati-hati pada nyeri non-kanker kronis.

Dalam mengobati rasa sakit kronis, opioid adalah pilihan untuk dipertimbangkan setelah penghilang rasa sakit yang kurang berisiko lainnya dipertimbangkan, termasuk parasetamol / asetaminofen atau NSAID seperti ibuprofen atau naproxen.

Beberapa jenis rasa sakit kronis, termasuk rasa sakit yang disebabkan oleh fibromyalgia atau migrain, lebih disukai diobati dengan obat-obatan selain opioid.

Khasiat menggunakan opioid untuk mengurangi nyeri neuropatik kronis tidak pasti.

 

Opioid dikontraindikasikan sebagai pengobatan lini pertama untuk sakit kepala karena mengganggu kewaspadaan, membawa risiko ketergantungan, dan meningkatkan risiko sakit kepala episodik akan menjadi kronis.

Obat parasetamol dan nonsteroid antiinflamasi termasuk ibuprofen dan naproxen dianggap alternatif yang lebih aman.

Mereka sering digunakan dikombinasikan dengan opioid, seperti parasetamol yang dikombinasikan dengan oxycodone (Percocet) dan ibuprofen dikombinasikan dengan hydrocodone (Vicoprofen), yang meningkatkan penghilang rasa sakit namun juga dimaksudkan untuk mencegah penggunaan rekreasi.

4.BATUK

Codeine pernah dipandang sebagai "gold standard" dalam penekan batuk, namun posisi ini sekarang dipertanyakan.

Beberapa percobaan terkontrol plasebo baru-baru ini telah menemukan bahwa obat itu mungkin tidak lebih baik daripada plasebo untuk beberapa penyebab termasuk batuk akut pada anak-anak.

opioid analog dextromethorphan , lama diklaim sebagai obat batuk yang efektif seperti kodein, juga telah menunjukkan sedikit manfaat dalam beberapa penelitian terbaru.

Morfin dosis rendah dapat membantu batuk kronis namun penggunaannya dibatasi oleh efek samping.

5.DIARE DAN KONSTIPASI

Pada kasus diare pada sindrom iritasi bowel, opioid dapat digunakan untuk menekan diare.

Loperamide adalah opioid selektif selektif yang tersedia tanpa resep yang digunakan untuk menekan diare.

Kemampuan untuk menekan diare juga menyebabkan sembelit saat opioid digunakan beberapa minggu.

Naloxegol , antagonis opioid perifer selektif kini tersedia untuk mengobati sembelit yang diinduksi opioid.

PENYALAH GUNAAN OBAT

Opioid dapat menghasilkan perasaan euforia yang kuat dan sering di salah gunakan .

Penyalahgunaan opioid juga dapat mencakup pemberian obat kepada orang-orang yang tidak diberi resep.

 

KLASIFIKASI

 

Ada sejumlah kelas opioid yang luas:

1.Candu/opioid alami

Alkaloid yang terkandung dalam resin opium opium, terutama morfin, kodein , dan thebaine, tapi tidak papaverine dan noscapine yang memiliki mekanisme aksi yang berbeda.

Berikut ini bisa dianggap sebagai candu alami: Daun dari Mitragyna speciosa (juga dikenal sebagai kratom) mengandung beberapa opioid alami, aktif melalui reseptor Mu dan Delta.

Salvinorin A, ditemukan secara alami di tanaman divinorum Salvia, adalah agonis reseptor kappa-opioid.

2.Ester morfin opiat

Sedikit diubah secara kimia tapi lebih alami daripada semi sintetis, karena kebanyakan adalah prodrug morfin, diacetylmorphine (morfin diacetate; heroin), nicomorphine (morfin dinicotinate), dipropanoylmorphine (morfin dipropionat), desomorfin, asetilpropionilmorfen, dibenzoylmorphine, diacetyldihydromorphine .

3.Opioid semi-sintetis

Dibuat dari opiat alami atau ester morfin, seperti hidromotor, hidrokodon, oksikodon , oksimotor, etilorfin dan buprenorfin;

4.Sepenuhnya opioid sintetis

*Anilidopiperidines

-Fentanyl

-Alphamethylfentanyl

-Alfentanil

-Sufentanil

-Remifentanil

-Carfentanyl

-Ohmefentanyl

*Phenylpiperidines

- Petidin (meperidin)

-Ketobemidone

-MPPP

-Allylprodine

-Prodine

-PEPAP

-Promedol

*Turunan diphenylpropylamine

-Propoxyphene

-Dextropropoxyphene

-Dextromoramide

-Bezitramide

-Piritramide

-Metadon

-Dipipanone

-Levomethadyl Acetate (LAAM)

-Difenoksin

-Diphenoxylate

-Loperamide

*Turunan Benzomorphan

-Dezocine-agonis / antagonis

- Pentazocine-agonist / antagonis

-Phenazocine

*Turunan Oripavine

- Buprenorfin-agonis parsial

-Dihydroetorfin

-Etorphine

*Turunan Morphinan

-Butorphanol-agonis / antagonis

-Nalbuphine-agonis / antagonis

-Levorphanol

-Levomethorphan

-Racemethorphan

*Lainnya

--Lefetamine

-Menthol (agonis Kappa-Opioid)

-Meptazinol

-Mitragin

-Tilidine

- Tramadol

-Tapentadol

-Eluxadoline

-AP-237

-7-Hidroksimitraginin

5.Peptida opioid endogen, diproduksi secara alami di tubuh,

Opioid-peptida yang diproduksi di dalam tubuh meliputi:

-Endorfin

-Enkephalin

-Dynorphins

-Endomorphins

-endorphin diekspresikan dalam sel Pro-opiomelanocortin (POMC) pada nukleus arkuata, di batang otak dan sel kekebalan, dan bertindak melalui reseptor -opioid.

-endorfin memiliki banyak efek, termasuk pada perilaku seksual dan nafsu makan.

Beberapa alkaloid opium kecil dan berbagai zat dengan aksi opioid juga ditemukan di tempat lain, termasuk molekul yang ada di tanaman kratom, Corydalis, dan Salvia divinorum dan beberapa jenis poppy selain dari Papaver somniferum.

Ada juga strain yang menghasilkan jumlah berlebihan dari thebaine, bahan baku penting untuk membuat banyak opioid semi sintetis dan sintetis.

Dari semua lebih dari 120 spesies opium, hanya dua yang memproduksi morfin

 

Banyak alkaloid dan turunan lainnya opium tidak termasuk opioid atau narkotika; Contoh terbaik adalah papaverine untuk relaxant otot polos.

Noscapine adalah kasus marjinal karena memang memiliki efek SSP tetapi tidak harus serupa dengan morfin, dan mungkin juga masuk dalam kategori tersendiri.

Dextromethorphan (stereoisomer levomethorphan, agonis opioid semi sintetis) dan dextrorphan metabolitnya ,tidak memiliki efek analgesik opioid sama sekali meskipun memiliki kesamaan struktural dengan opioid lainnya; Sebagai gantinya, mereka adalah antagonis NMDA yang manjur dan agonis sigma 1 dan 2 reseptor dan digunakan di banyak obat penekan batuk over-the-counter.

Salvinorin A adalah agonis reseptor ?-opioid selektif dan kuat.

Ini tidak dianggap sebagai opioid, karena:

Secara kimiawi, ini bukan alkaloid; dan ia tidak memiliki sifat opioid khas: sama sekali tidak ada efek anxiolytic atau penekan batuk.

Ini malahan sebuah halusinogen yang kuat.

OPIOID ANTAGONIST

Yang termasuk opioid antagonis adalah :

1.Naloxon

2.Naltrexone

3.Nalmefene

Efek opioid dapat dibalik dengan antagonis opioid seperti nalokson atau naltrexone.

Antagonis kompetitif ini mengikat reseptor opioid dengan afinitas lebih tinggi daripada agonis namun tidak mengaktifkan reseptornya.

Ini menggantikan agonis, melemahkan atau membalikkan efek agonis. Namun, waktu paruh eliminasi nalokson bisa lebih pendek daripada opioid itu sendiri, jadi dosis berulang atau infus kontinyu mungkin diperlukan, atau antagonis kerja yang lebih lama seperti nalmefene dapat digunakan.

Pada pasien yang memakai opioid secara teratur, sangat penting bahwa opioid hanya sebagian dibalik untuk menghindari reaksi berat dan menyedihkan saat terbangun dengan rasa sakit yang menyiksa. Hal ini dicapai dengan tidak memberi dosis penuh namun memberikannya dalam dosis kecil sampai laju pernafasan meningkat.

Infus kemudian mulai dipertahankan dengan pembalikan pada tingkat itu, sambil mempertahankan pereda nyeri.

Antagonis opioid tetap merupakan pengobatan standar untuk depresi pernapasan setelah overdosis opioid, dengan nalokson menjadi yang paling umum digunakan, walaupun antagonis antagonis nalmefene yang lebih lama dapat digunakan untuk mengobati overdosis opioid kerja jangka panjang seperti metadon, dan diprenorfin digunakan untuk membalikkan efek opioid sangat ampuh yang digunakan dalam kedokteran hewan seperti etorinin dan carfentanil.

Namun, karena antagonis opioid juga menghambat efek menguntungkan dari analgesik opioid, obat ini umumnya hanya berguna untuk mengobati overdosis, dengan penggunaan antagonis opioid disertai analgesik opioid untuk mengurangi efek samping, memerlukan titrasi dosis hati-hati dan seringkali kurang efektif pada dosis yang cukup rendah untuk biarkan analgesia dipertahankan.

PERBANDINGAN KEKUATAN ANALGETIK

Perbandingan kekuatan analgetik, dengan standard nya adalah morphine 10 mg PO.

-Parasetamol (non-opioid) 1/360

-Aspirin (NSAID, non-opioid) 1/360

-Ibuprofen [7] (NSAID, non-opioid) 1/222

-Diflunisal (NSAID, non-opioid) 1/160

-Naproxen [7] (NSAID, non-opioid) 1/138

-Diklofenak [7] [8] (NSAID, non-opioid) 1/14 (est.)

-Nefopam (Beraksi secara non-opioid) 5/8 (est)

-Indometasin (NSAID non-opioid) 1/64 (est.)

-Piroxicam (NSAID non-opioid) 1/120 (est.)

-Dextropropoxyphene [9] 1/13 - 1/20

-Codeine 1/10 - 3/20

-Tramadol 1/10

-Opium (oral) 1/10

-Tilidine 1/5

-Dihydrocodeine 1/5

-Anileridine [12] 1/4

-Alphaprodine 1/4 - 1/6

-Tapentadol 3/10

-Petidin (meperidin) 1/3

-Benzylfentanyl 1/2

-AH-7921 4/5

-Hidrokodon 1

-Metopon 1

-Pentazocine lactate (IV) 1

-Morfin (oral) 1 10 mg

-Oxycodone [15] 1,5

-Spiradoline 1.5

-Nicomorphine 2-3

-Morfin (IV / IM) 3

-Klonitazena 3

-Metadon (akut) [16] [17] 3-4

-Metadon (kronis) [17] 2,5-5

-Phenazocine 4

-Diamorfin (heroin; IV / IM) [18] 4-5

-Dezocine 4-6

-Hydromorphone [19] 4

-Oxymorphone [15] 3-7

-U-47700 7.5

-Levorphanol [20] 8

-Desomorphine (Krokodil) 8-10

-N-Phenethylnormorphine 8-14

-Alfentanyl 10-25

-Trefentanil (10-25) +

-Brifentanil (10-25) +

-Asetilfentanyl 15

-7-Hydroxymitragynine 17

-Furanylfentanyl 20

-Butyrfentanyl 25

-Enadoline 25

-Buprenorfin [9] 40

-N-Phenethyl-14-ethoxymetopon 60

-Etonitazene 60

-Phenomorphan 60-80

-N-Phenethylnordesomorphine 85

-Phenaridine (50-100)

-Fentanyl 50-100

-Acrylfentanyl (50-100 +)

-14-Cinnamoyloxycodeinone 177

-Remifentanil 100-200

-Ocfentanil 125-250

-Ro4-1539 240-480

-Sufentanil 500-1,000

-BDPC 504

-C-8813 591

-4-Phenylfentanyl 800

-3-Methylfentanyl 1000-1500

-Etorphine 1.000-3,000

-Ohmefentanyl 6300

-Acetorfin 8700

-Dihydroetorfin [21] 1.000-12,000

-2-Fluorohmefentanil 18.000

-4-carboethoxyohmefentanil 30.000

-R-30490 (10.000-100.000) -

-Carfentanil [22] 10.000-100.000

-Lofentanil (10.000-100.000) +

 

 

 

 

 

 

 

 

 

- Dr Agus Juanda/ Hiperkes Physician / Occupational Health Physician

- Email : ajuanda_id@yahoo.com

- HP : 08122356880

 

 

 

PEMBUATAN HEALTH PLAN DI SEBUAH PERUSAHAAN ,SILAHKAN CALL 08122356880  

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Home
About me
Site Map

website counter

Copy right @2011, www.kesehatankerja.com