Artikel kesehatan kerja | Artikel kesehatan umum | Jasa Kesehatan Kerja | Jasa Kesehatan | Alat Kesehatan | Training Kesehatan | Alat Safety | Emergency medicine | Drugs | Law | Knowledge | USANA | Weight Loss | Cosmetic | Sport | Healthy Food | General Practice | Anti Aging |
Health Talk
Health Risk Assesment
Vaccination
Hearing Conservation Program
First Aid Program
Konsultasi Kesehatan Kerja
Audit Kesehatan Kerja
Medical Emergency Response
Respiratory Protection Program
Ergonomi
Drugs and Equipment

 

QUINOLONE/CIPROFLOXACIN/LEVOFLOXACIN

 

 

 

Quinolone/Kuinolon adalah agen antibakteri sintetis dan antibakteri dengan aktivitas spektrum luas.

Kuinolon, dan turunannya, juga telah diisolasi dari sumber alami (seperti tumbuhan, hewan dan bakteri) dan dapat bertindak sebagai antimikroba alami.

Mereka menghambat enzim topoisomerase II, suatu gyrase DNA yang diperlukan untuk replikasi mikroorganisme.

Enzim topoisomerase II menghasilkan supercoil negatif pada DNA, yang memungkinkan transkripsi atau replikasi , sehingga dengan menghambat enzyme ini, replikasi dan transkripsi DNA diblokir.

SEJARAH

Kuinolon pertama adalah nalidixic acid, diperkenalkan pada tahun 1962 untuk pengobatan infeksi saluran kemih pada manusia.

Asam nalidiksik ditemukan oleh George Lesher dan rekan kerja dalam distilat selama percobaan sintesis klorokuin.

Asam nalidiksat dianggap sebagai pendahulu semua anggota keluarga kuinolon, termasuk generasi kedua, ketiga dan keempat yang biasa dikenal dengan fluoroquinolones.

Generasi pertama ini juga termasuk obat kuinolon lainnya, seperti asam pipemidic, asam oxolinic, dan cinoxacin, yang diperkenalkan pada tahun 1970an.

Tahun 2008 FDA memerintahkan box warning pada semua fluoroquinolones,dan advise konsumen akan peningkatan risiko kerusakan tendon.

INDIKASI KLINIS

-Spektrum dan potensi golongan antimikroba fluoroquinolone telah menyebabkan berbagai indikasi klinis dan penggunaan agen ini secara luas untuk infeksi gram positif dan gram negatif.

-Sementara agen yang lebih tua menunjukkan aktivitas yang dapat diandalkan terutama terhadap patogen gram negatif, spektrum gram positif yang disempurnakan dari agen yang lebih baru telah memperluas peran mereka dalam pengobatan infeksi pernafasan yang didapat masyarakat dan infeksi kulit dan jaringan lunak.

1.URINARY TRACT INFECTION / UTI

Ketika fluoroquinolones generasi pertama termasuk asam nalidixic, ciprofloxacin, norfloksasin, dan oflooksasin diselidiki, mereka diketahui memiliki aktivitas gram negatif yang sangat baik termasuk kebanyakan uropatogen dan diekskresikan dalam jumlah besar dalam urin.

Dari agen yang ada saat ini, ciprofloxacin dan levofloxacin telah menunjukkan khasiatnya dan disetujui FDA untuk pengobatan infeksi saluran kemih yang complicated dan non complicated serta prostatitis kronis.

Kuinolon telah terbukti efektif dalam infeksi saluran kemih yang non complicated dan complicated.

Dalam kedua situasi tersebut, keduanya sama efektifnya dengan trimetoprim-sulfametoksazol (T / S) dan lebih efektif daripada antibiotik -laktam .

Meskipun efektif dalam sistitis sederhana, banyak tersedia spektrum sempit dan obat-obatan yang lebih murah.

Secara umum, antibiotic spectrum sempit ini harus digunakan secara lini pertama, quinolones untuk penanganan kasus yang lebih sulit.

Telah disarankan bahwa khasiat di jaringanlebih baik daripada di serum pada pielonefritis; Namun, norfloksasin yang mencapai urine tinggi, namun tidak pada jaringan, masih memberikan pengobatan yang efektif untuk pielonefritis dan juga sistitis.

Karena ekskresi ginjalnya yang minimal dan konsentrasi urin yang relatif rendah, moxifloksasin tidak dianjurkan untuk pengobatan infeksi saluran kemih.

2.PROSTATITIS BAKTERIAL

Karena fluoroquinolones menawarkan penetrasi yang sangat baik ke dalam jaringan prostat, mereka sering disebut-sebut sebagai obat pilihan untuk infeksi complicated pada prostat.

Meskipun penetrasi berbagai fluoroquinolones ke dalam prostat dapat bervariasi, konsentrasi prostat umumnya 20-50% dari konsentrasi serum.

Dari catatan, ciprofloxacin dilaporkan menghasilkan konsentrasi prostat yang lebih tinggi daripada ofloksasin (dan mungkin levofloksasin).

Baik ciprofloxacin, ofloxacin dan levofloxacin telah efektif dalam prostatitis bakteri kronis karena Enterobacteriaceae .

Tingkat penyembuhan 60 sampai 80% dimungkinkan dengan 4 sampai 6 minggu terapi.

Ini lebih baik dibandingkan trimetoprim-sulfametoksazol.

Infeksi akibat P. aeruginosa dan enterococci jauh lebih sulit untuk diberantas.

3.RESPIRATORY INFECTION

Kuinolon telah dipelajari secara ekstensif dalam pengobatan pneumonia, bronkitis, sinusitis, dan komplikasi infeksi fibrosis kistik.

Secara umum, fluoroquinolones ditemukan setara atau lebih unggul dari obat pembanding seperti kombinasi -laktam atau -laktam / makrolida.

Aktivitas levofloxacin, moxifloxacin, dan gemifloxacin melawan patogen pernafasan yang umum membuat obat ini berguna untuk community acquired infection.

Literatur sederhana mendukung penggunaan obat ini untuk pengobatan pneumonia atipikal, termasuk infeksi Legionella.

Sebagian besar penelitian yang dipublikasikan telah menggunakan durasi pengobatan 7 sampai 10 hari; Namun, levofloxacin 750 mg sekali sehari selama 5 hari telah terbukti seefektif kursus 10 hari untuk pengobatan radang paru ringan yang parah hingga berat.

Karena aktivitas antipseudomonal yang efektif, ciprofloxacin paling sesuai untuk infeksi nosokomial dan infeksi pada pasien dengan fibrosis kistik.

Levofloxacin, pada dosis 750mg yang lebih tinggi setiap hari juga telah menunjukkan khasiat pada pneumonia nosokomial .

Jika infeksi saluran pernafasan bagian bawah dengan dugaan P. aeruginosa, siprofloksasin mungkin merupakan kuinolon pilihan, dan untuk pasien yang sakit parah dosis intravena yang tepat adalah 400 mg tiga kali sehari.

S. aureus dan P. aeruginosa sering mengembangkan resistensi terhadap quinolones yang digunakan dalam terapi, terutama pada pasien yang diintubasi atau memiliki fibrosis kistik .

4. SKIN AND SOFT TISSUE INFECTION

Ofloxacin, ciprofloxacin, dan moxifloxacin telah dipelajari secara luas sebagai terapi untuk infeksi jaringan lunak.

Bila dibandingkan dengan sefalosporin generasi ketiga dalam infeksi yang sulit diobati, antibiotik dari kedua kelas secara tradisional baik.

Fluoroquinolone yang lebih baru seperti moxifloxacin atau levofloxacin seringkali lebih disukai daripada siprofloksasin karena aktivitas Gram positif yang meningkat.

Monoterapi kuinolon tidak ideal untuk semua pasien.

Fluoroquinolones mungkin berguna sebagai komponen terapi kombinasi untuk infeksi kulit polimicrobial serius dan infeksi jaringan lunak seperti infeksi kaki diabetik atau ulcus dekubitus.

Seringkali, agen tambahan harus dipertimbangkan untuk pengobatan organisme anaerobik.

Namun, karena aktivitas anaerobik moxifloksasin yang meningkat, monoterapi dengan agen ini dapat dipertimbangkan.

Pada fluoroquinolones, kurangnya aktivitas yang dapat diandalkan melawan MRSA menghalangi penggunaannya terhadap infeksi yang melibatkan organisme ini.

5.OSTEOMYELITIS

Ciprofloxacin dan ofloxacin adalah terapi efektif untuk osteomielitis karena organisme Gram-negatif .

Tingkat penyembuhan 70 sampai 80% setidaknya dalam jangka pendek bisa diharapkan.

Fluoroquinolones juga berhasil dalam pengobatan osteomielitis karena S. aureus; Namun, secara umum, dosis yang lebih tinggi harus digunakan.

Ofloxacin dalam kombinasi dengan rifampisin berhasil digunakan dalam satu studi prostesis pinggul yang terinfeksi.

Ciprofloxacin efektif dalam pengobatan otitis eksterna malignant.

Dalam trial terbuka ciprofloxacin dan ofloksasin untuk osteomielitis yang terutama disebabkan oleh Enterobacteriaceae atau P. aeruginosa, tingkat peningkatan klinis berkisar antara 65-100%.

Data yang dipublikasikan tentang trovafloxacin, gatifloksasin, dan fluoroquinolones lainnya dengan aktivitas Gram positif yang lebih baik sangat terbatas.

Fluoroquinolon yang baru bisa efektif melawan osteomielitis karena patogen Gram positif; Namun, penelitian lebih lanjut diperlukan untuk mengklarifikasi peran kuinolon untuk pengobatan S. aureus atau osteomielitis streptokokus.

6.GASTROINTESTINAL INFECTION

Gastroenteritis telah menjadi area utama penggunaan kuinolon.

Banyak patogen utama - Salmonella, Shigella, E. coli, Aeromonas, - umumnya sangat sensitive terhadap antibiotik kuinolon;

Namun meningkatnya resistensi di antara Campylobacterspecies dapat membatasi kegunaannya melawan organisme ini.

Ciprofloxacin, levofloxacin dan ofloxacin diberikan selama 3 sampai 5 hari dengan atau tanpa loperamide adalah obat pilihan untuk diare pada wisatawan .

Demam tifoid telah berhasil diobati dengan ciprofloxacin , pefloxacin, atau ofloxacin selama 10 14 hari.

Norfloxacin, dapat diberikan selama 4 minggu untuk memberantas S. typhi pada carrier kronis.

Infeksi Campylobacter lebih bermasalah, karena resistensi dapat berkembang selama treatmen.

 

7.INTRA ABDOMINAL INFECTION

Infeksi hepatobiliari dan berbagai infeksi intra-abdomen juga dapat diobati dengan ciprofloxacin atau ofloksasin, sering dikombinasikan dengan obat dengan aktivitas anti-anaerobik seperti metronidazol atau klindamisin.

Sequential IV / PO ciprofloxacin plus metronidazole telah terbukti sebagai alternatif hemat biaya setara dengan IV piperacillin / tazobactam atau imipenem / cilastatin untuk pengobatan infeksi intra-abdomen yang complicated.

Ciprofloxacin, levofloxacin atau moxifloxacin yang dikombinasikan dengan metronidazol, termasuk di antara agen yang direkomendasikan oleh Infectious Diseases Society of America untuk pengobatan infeksi intra-abdomen dengan tingkat keparahan ringan sampai sedang, sementara hanya ciprofloxacin yang dikombinasikan dengan metronidazol direkomendasikan untuk infeksi berat.

8.SEXUAL TRANSMITTED DISEASE /STD

Sebagian besar kuinolon memiliki aktivitas yang baik melawan N. gonorrhoeae, H. ducreyii, C. trachomatis, dan mikoplasma genital dan ureaplasma.

Hasil yang sangat baik telah diperoleh dengan menggunakan terapi dosis tunggal dengan ciprofloxacin, ofloxacin, atau norfloksasin untuk infeksi gonokokus.

Penggunaan kuinolon yang meluas telah menyebabkan munculnya N. gonorrhoeae yang tahan terhadap fluoroquinolone.

Tingginya kadar N. gonorrhoeae yang tahan terhadap fluoroquinolone telah dilaporkan terjadi di Asia dan Pasifik dan baru-baru ini mulai meningkat di wilayah geografis lainnya, termasuk Amerika Serikat .

Akibatnya, Pusat Pengendalian dan Pencegahan Penyakit (CDC) tidak lagi merekomendasikan penggunaan empiris fluoroquinolones untuk pengobatan infeksi gonococcal .

Kuinolon pilihan untuk infeksi klamidia adalah ofloxacin atau levofloxacin , yang mencapai tingkat kesembuhan 90% dengan terapi 7 hari terapi.

Data sangat terbatas pada infeksi ureaplasma dan mycoplasma.

Ofloxacin tampak serupa dengan efikasi pada eritromisin, sekitar 80%.

Untuk chancroid, yang disebabkan oleh Haemophilus ducreyi, quinolones nampaknya kurang efektif dibandingkan dengan ceftriaxone atau azithromycin, keduanya dapat diberikan dalam dosis tunggal.

Bila kuinolon digunakan, ciprofloxacin setiap hari selama 3 hari sangat efektif.

Kombinasi kuinolon dengan agen yang efektif melawan anaerob telah sangat berhasil dalam pengobatan penyakit radang panggul /PID;

Pedoman perawatan saat ini merekomendasikan penambahan metronidazol pada toloksasin atau levofloksasin.

9.MYCOBACTERIAL INFECTION

Banyak fluoroquinolones memiliki aktivitas yang baik melawan M. tuberculosis, terutama levofloksasin dan moksifloksasin.

Pengalaman dengan levofloxacin telah menjadi yang paling extensive.

Hasil baik, dan obat-obatan lebih disukai untuk menjadi agen lini kedua, bila agen lini pertama tidak dapat digunakan karena resistansi atau intoleransi.

Bila digunakan untuk tuberkulosis, fluoroquinolones paling baik diberikan sebagai dosis harian tunggal (misalnya levofloksasin 500-750 mg moxifloxacin 400 mg) di pagi hari.

Resistensi telah digambarkan terutama saat kuinolon adalah satu-satunya obat aktif dalam rejimen atau bila ada cavitas luas.

Kuinolon dapat digunakan dengan agen antimikobakteri lainnya untuk mengobati penyakit paru karena sejumlah patogen mikobakteri atipikal seperti Mycobacterium fortuitum dan M. chelonae.

10.INHALATION ANTHRAX POST EXPOSURE

Ciprofloxacin dan levofloxacin disetujui FDA untuk profilaksis infeksi Bacillus anthracis inhalasi.

Selama serangan bioteroris baru-baru ini di AS, Centers for Disease Control and Prevention mencakup siprofloksasin di antara agen yang direkomendasikan untuk profilaksis pasca paparan.

Dosis yang disetujui FDA pada orang dewasa adalah 500 mg per oral dua kali sehari.

Durasi profilaksis yang optimal tidak pasti, namun saat ini 60 hari adalah durasi yang disarankan berdasarkan penelitian hewan .

Ciprofloxacin juga merupakan terapi lini pertama untuk pengobatan antraks inhalasi dan kutaneous .

Karena ciprofloxacin lebih unggul dari penisilin dan amoksisilin dalam hal kemampuannya untuk membunuh spora yang berkecambah dalam makrofag, siprofloksasin adalah salah satu agen yang direkomendasikan untuk pengobatan dan profilaksis B. anthracis pada anak-anak, walaupun berpotensi menimbulkan efek samping.

11.NEUTROPENIA

Fluoroquinolones yang lebih tua, karena baik untuk Gram-negatif dan aktivitas buruk untuk anaerob , efektif dalam memberantas bakteri Gram negatif dari flora usus tanpa mengganggu resistensi kolonisasi terhadap organisme baru.

Dengan demikian kandidat menarik untuk profilaksis infeksi di host neutropenik .

Norfloksasin, ciprofloxacin, dan ofloksasin semuanya efektif dalam situasi ini .

Agen baru dengan aktivitas Gram positif yang lebih baik belum dievaluasi secara menyeluruh untuk profilaksis pada pasien neutropenik afebril.

Penggunaan fluoroquinolones yang sering digunakan untuk profilaksis membatasi penggunaan potensial mereka sebagai terapi awal pada neutropenia fever.

Ciprofloxacin telah digunakan untuk mengobati episode demam pada pasien neutropenik, baik sendiri atau dikombinasikan dengan aminoglikosida atau penisilin antipseudomonal .

Digunakan pada dosis 400 mg setiap 8 sampai 12 jam, siprofloksasin telah terbukti sama efektifnya dengan rejimen komparator -laktam-aminoglikosida .

Superinfeksi Gram positif dapat terjadi dan resistensi dapat terjadi pada Pseudomonas dan beberapa organisme Gram negatif lainnya jika dosisnya terlalu rendah atau MIC awal dinaikkan.

Ciprofloxacin oral dalam kombinasi dengan amoxicillin-clavulanate telah digunakan secara efektif pada pasien neutropenik berisiko rendah.

Levofloxacin dan moxifloxacin saat ini tidak direkomendasikan dalam pengobatan febrile neutropenia .

12.NASAL CARRIAGE N. MENINGITIDES

Ciprofloxacin mencapai konsentrasi 0,1 sampai 0,4 ug / mL dalam sekresi hidung yang jauh di atas konsentrasi 0,004 ug / mL yang dibutuhkan untuk menghambat N. meningitides.

Dosis tunggal 750 mg atau 500 mg dua kali sehari sangat efektif dalam pemberantasan meningokokus carriage.

13.INFEKSI MATA

Norfloksasin, siprofloksasin, moksifloksasin, dan larutan ofloksasin ophthalmic mengandung 3 sampai 5 mg / mL kuinolon.

Mereka telah digunakan dengan sangat baik untuk mengobati konjungtivitis dan keratitis karena S. aureus, H. influenzae, S. pneumoniae, dan P. aeruginosa .

Norfloksasin sistemik (1200 mg sebagai dosis tunggal) telah terbukti efektif dalam pengobatan konjungtivitis gonokokal.

 

GENERASI

Peneliti membagi kuinolon menjadi beberapa generasi berdasarkan spektrum antibakteri mereka.

Agen generasi sebelumnya, secara umum, spektrumnya lebih sempit.

Generasi pertama jarang digunakan saat ini.

Obat yang paling sering diresepkan saat ini terdiri dari Avelox (moxifloxacin), sipro (ciprofloxacin), Levaquin (levofloxacin), dan termasuk generiknya.

GENERASI 1 :

Cinoxacin (Cinobac)

Asam nalidiks (NegGram, Wintomylon)

Asam oksolinat (Uroxin)

Piromidic acid (Panacid)

Asam pipemidat (Dolcol)

Rosoxacin (Eradacil)

SPEKTRUM :

Organisme gram negatif (tapi bukan spesies Pseudomonas)

INDIKASI

Uncomplicated urinary tract infections

GERNERASI 2 :

Ciprofloxacin (Cipro)

Enoxacin (Enroxil, Penetrex)

Fleroxacin (Megalone, Roquinol)

Lomefloxacin (Maxaquin)

Nadifloksasin (Acuatim, Nadoxin, Nadixa)

Norfloksasin (Lexinor, Noroxin, Quinabic, Janacin)

Ofloxacin (Floxin, Oxaldin, Tarivid)

Pefloxacin (Peflacine)

Rufloxacin (Uroflox)

SPEKTRUM

-Organisme gram negatif (termasuk spesies Pseudomonas),

-beberapa organisme gram positif (termasuk Staphylococcus aureus tapi tidak Streptococcus pneumoniae) dan

- beberapa patogen atipikal.

INDIKASI

-Uncomplicated and complicated urinary tract infections and

- pyelonephritis,

-sexually transmitted diseases,

- prostatitis,

-skin and soft tissue infections

GENERASI 3 :

Berbeda dengan generasi pertama dan kedua, generasi ketiga aktif melawan streptokokus.

Balofloxacin (Baloxin)

Grepafloxacin (Raxar) (dikeluarkan dari penggunaan klinis)

Levofloxacin (Leflox, Cravit, Levaquin, Tavanic)

Pazufloxacin (Pasil, Pazucross)

Sparfloxacin (Zagam)

Temafloxacin (Omniflox) (dikeluarkan dari penggunaan klinis)

Tosufloxacin (Ozex, Tosacin)

SPEKTRUM

-Sama seperti untuk agen generasi kedua ditambah cakupan gram positif yang diperluas ( penisilin sensitive dan resistant S. pneumoniae) dan aktivitas yang diperluas terhadap patogen atipikal.

INDIKASI

-Eksaserbasi akut bronkitis kronis,

-Community acquired pneumonia

Generasi ke 4 :

Fluoroquinolones generasi keempat bekerja pada DNA gyrase dan topoisomerase IV.

Tindakan ganda ini memperlambat pengembangan perlawanan bakteria.

Clinafloxacin

Gatifloksasin (Zigat, Tequin) (Zymar -opth.) (Tequin dikeluarkan dari penggunaan klinis)

Gemifloxacin (Factive)

Moxifloxacin (Acflox Woodward, Avelox, Vigamox)

Sitafloxacin (Gracevit)

Trovafloxacin (Trovan) (dikeluarkan dari penggunaan klinis)

Prulifloxacin (Quisnon)

SPEKTRUM

Sama seperti untuk agen generasi ketiga ditambah cakupan anaerobik yang luas

INDIKASI

-Sama seperti agen generasi pertama, kedua dan ketiga (tidak termasuk infeksi saluran kemih yang complicated dan pielonefritis) ditambah

- infeksi intra-abdomen,

-pneumonia nosokomial,

-infeksi pelvis

 

 

 

 

 

 

 

 

- Dr Agus Juanda/ Hiperkes Physician / Occupational Health Physician

- Email : ajuanda_id@yahoo.com

- HP : 08122356880

 

 

 

TRAINING P3K DI WWW.KESEHATANKERJA.COM ,SILAHKAN CALL 08122356880  

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Copy right @2011, www.kesehatankerja.com